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竞争性AMPA受体拮抗剂SPD502的合成
引用本文:王军军,杨海超,葛敏.竞争性AMPA受体拮抗剂SPD502的合成[J].中国医药工业杂志,2011,42(8).
作者姓名:王军军  杨海超  葛敏
作者单位:南京工业大学生物与制药工程学院,材料化学工程国家重点实验室,江苏南京,210009
摘    要:5-溴异喹啉经硝化、甲基化和还原得到8-氨基-5-溴-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4),再经Sandmeyer靛红合成、Suzuki偶合得关键中间体N,N-二甲基-4-(8-甲基-2,3-二氧-2,3,6,7,8,9-六氢-1H-吡咯并3,2-h]异喹啉-5-基)苯磺酰胺(8).最后与2-氨氧基-1,4-γ-丁内酯盐酸盐缩合并经碱性开环制得竞争性AMPA受体拮抗剂SPD 502,总收率约10%.

关 键 词:癫痫  AMPA受体拮抗剂  合成

Synthesis of Competitive AMPA Receptor Antagonist SPD 502
Authors:WANG Junjun  YANG Haichao  GE Min
Institution:WANG Junjun,YANG Haichao,GE Min~* (State Key Lab.of Materials-Oriented Chemical Engineering,College of Biotechnology and Pharmaceutical Engineering,Nanjing University of Technology,Nanjing 210009)
Abstract:
Keywords:SPD  502
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