| 盐酸苯环壬酯及其异构体抗NMDA神经毒性保护作用的比较 |
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| 引用本文： | 任振宇,彭双清,仲伯华,刘河,刘克良.盐酸苯环壬酯及其异构体抗NMDA神经毒性保护作用的比较[J].卫生毒理学杂志,2007,21(4):251-254. |
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| 作者姓名： | 任振宇 彭双清 仲伯华 刘河 刘克良 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所 北京100850 |
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| 摘 要： | 目的观察并比较盐酸苯环壬酯消旋体(phencynonate hydrochloride,PCH)及其不同旋光异构体——R(-)-PCH和S( )-PCH对NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)神经毒性的保护作用。方法通过建立NMDA小鼠致死模型及PC12细胞损伤模型,测定PCH不同旋光异构体对小鼠存活率、细胞存活率及乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)漏出的影响。结果PCH不同旋光异构体在体内体外均能对抗NMDA的神经毒性作用。R(-)-PCH在6mg/kg时发挥最大保护效应,使小鼠存活率提高到55.6%,保护效应优于S( )-PCH;PCH消旋体的最佳保护效应与R(-)-PCH相当,但所需剂量高于R(-)-PCH。3mmol/L NMDA作用24h使细胞存活率降至对照组的63.5%,LDH漏出增加到对照组的2倍,5μmol/L R(-)-PCH作用使细胞存活率提高到对照组的80.5%(P<0.05,与对照组相比)并有效抑制NMDA所致的细胞LDH漏出;S( )-PCH对细胞存活率无明显影响,但可以有效抑制LDH的漏出;PCH消旋体的作用介于二者之间,也发挥出显著性保护作用。结论PCH不同旋光异构体均可对抗NMDA神经毒性,R(-)-PCH的保护效应优于S(-)-PCH,是优性异构体,PCH消旋体的作用介于2个异构体之间。
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| 关 键 词： | 神经毒性 神经保护作用 旋光异构体 |
| 文章编号： | 1002-3127（2007）04-0251-04 |
| 收稿时间： | 2007-03-01 |
| 修稿时间： | 2007年3月1日 |
Comparative protective effects of phencynonate hydrochloride and its optical isomers on NMDA-induced neurotoxicity |
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| REN Zhen-yu,PENG Shuang-qing,ZHONG Bo-hua,LIU He,LIU Ke-liang.Comparative protective effects of phencynonate hydrochloride and its optical isomers on NMDA-induced neurotoxicity[J].Journal of Health Toxicology,2007,21(4):251-254. |
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| Authors: | REN Zhen-yu PENG Shuang-qing ZHONG Bo-hua LIU He LIU Ke-liang |
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| Institution: | Institute of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100850, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | NMDA |
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