甘草次酸的结构修饰研究进展

国内外药学界对甘草的有效成分甘草甜素的苷元——甘草次酸（Glycyrrhetinic acid，GA）进行较深入的研究，发现其具有广泛的生物活性和药理作用，如抗炎、抗氧化、降血脂、抗病毒等，尤其是GA的抗炎、抗氧化、降血脂作用能够对抗心血管疾病的主要病理基础——动脉粥样硬化症的3个主要危险因素（高脂血症、脂蛋白氧化及动脉内皮被炎症因子损伤等）。因此，GA显示出良好的药用潜力，但是其广泛的药用受其副作用一假醛固酮增多症的限制，即GA较长期和大剂量用药时，可引起药源性高血压和水肿等。目前药学界对GA引起假醛固酮增多症副作用的分子机理做了深入研究，并对其结构修饰方案的设计和实施提供了合理的科学依据。据此依据，将GA作为先导化合物，合成和研究GA的一系列新衍生物，使其药理活性得到显著改善，显示了良好的临床应用前景。本文对GA的结构修饰研究进展作如下综述。