| 改进顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯的合成工艺 |
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| 引用本文： | 李海波,赵肖玉,马燕如,徐正. 改进顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯的合成工艺[J]. 华西药学杂志, 2007, 22(6): 645-647 |
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| 作者姓名： | 李海波 赵肖玉 马燕如 徐正 |
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| 作者单位： | 1. 第三军医大学药学院,重庆,400038
2. 四川大学华西药学院,四川,成都,610041 |
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| 摘 要： | 目的 改进酮康唑的重要中间体顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯的合成工艺.方法 以间二氯苯为原料,经过傅-克酰基化、甘油环合、溴代、苯甲酰化、异构体分离、咪唑烷基化、水解、对甲苯磺酰化等八步反应合成目标产物.结果 合成的目标化合物的熔点和核磁共振氢谱与相关文献一致,总收率为19.1%.结论 改进后的合成工艺条件温和,操作简便,适用于放大制备.
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| 关 键 词： | 抗真菌药 酮康唑 顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯 合成 改进 氯苯基 咪唑基 甲基 二氧戊环 对甲苯磺酸酯 合成工艺条件 synthesis Improvement 放大制备 操作 总收率 文献 相关 磁共振氢谱 熔点 化合物 结果 目标 反应合成 |
| 文章编号： | 1006-0103（2007）06-0645-03 |
| 收稿时间： | 2007-05-01 |
Improvement of synthesis of cis-[2-(2,4-Dicholoro-phenyl)-2-(1H-imidazole-1-ylmethyl)-1,3-dioxolane-4-yl]methyl P-toluenesulfonate |
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| LI Hai-bo,ZHAO Xiaoy-u,MA Yan-ru,XU Zheng. Improvement of synthesis of cis-[2-(2,4-Dicholoro-phenyl)-2-(1H-imidazole-1-ylmethyl)-1,3-dioxolane-4-yl]methyl P-toluenesulfonate[J]. West China Journal of Pharmaceutical Sciences, 2007, 22(6): 645-647 |
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| Authors: | LI Hai-bo ZHAO Xiaoy-u MA Yan-ru XU Zheng |
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| Abstract: | OBJECTIVE To synthesize intermediate of Ketoconazole,cis-[2-(2,4-Dicholoro-phenyl)-2-(1H-imidazole-1yl-methyl)-1,3-dioxolane-4-yl] methyl p-toluenesulfonate.METHODS Target compound was synthesized by steps of Friedel-crafts acylation,glycerol cyclization,bromination,acylation,isomeric separation,imidazole alkylation,hydrolysis and acylation.RESULTS Chemical structure of the title compound and the intermediates was confirmed by 1HNMR.Total yield was 19.1%.CONCLUSION This method has the advantages of milder reaction condition,simpler scale-up.It can be applicable to large-scale preparation. |
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| Keywords: | Antifungal drug Ketoconazole cis-[2-(2 4-Dicholoro-phenyl)-2-(1H-imidazole-1-yl-methyl)-1 3-dioxolane-4-yl]methyl p-toluenesulfonate Synthesis |
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