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2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯胺基)甲基-吡啶〔2,3-4〕并嘧啶类化合物的合成及其定量构效关系
引用本文:郝劲松,周建国,刘勇,李仁利,臧传兵,吴军. 2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯胺基)甲基-吡啶〔2,3-4〕并嘧啶类化合物的合成及其定量构效关系[J]. 中国药物化学杂志, 1995, 0(2)
作者姓名:郝劲松  周建国  刘勇  李仁利  臧传兵  吴军
作者单位:北京医科大学药杨化学教研室,北京医科大学天然药物与仿生药物国家重点实验室
摘    要:参照JRPiper的方法合成了16个2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯胺基)甲基-吡啶(2,3-d)并嘧啶类化合物(Ⅲ),用Hansch方法研究了它们对L1210细胞株抑制作用的定量构效关系,初步结果为:log1/C=-1.75(±0.62)π2+2.44(±0.61)π5,6-1.57(±0.50)Σσ+6.94(±0.22)n=15,r=0.952,s=0.256还需扩大(Ⅲ)的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。

关 键 词:二氨基吡啶〔2,3-d〕并嘧啶;抗癌活性;定量构效关系

Synthesis of the Compounds 2,4-Diamino-5-Methyl-6-(Substituded Anilino)Methyl-Pyrido(2,3-d) Pyrimidines and Study on the Quantitative Structure-Activity Relationships of the Inhibitory Activity to L_1210 Cell Line
Hao Jinsong,Zhou Jianguo,Liu Yong,Li Renli. Synthesis of the Compounds 2,4-Diamino-5-Methyl-6-(Substituded Anilino)Methyl-Pyrido(2,3-d) Pyrimidines and Study on the Quantitative Structure-Activity Relationships of the Inhibitory Activity to L_1210 Cell Line[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 1995, 0(2)
Authors:Hao Jinsong  Zhou Jianguo  Liu Yong  Li Renli
Abstract:
Keywords:Diaminopyrido (2  3-d) pyrimidines Antitumor activity Quantitative strticture-activity relationships (QSAR)  
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