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头孢妥仑钠异构体的合成
引用本文:蒋其学,何菱,刘思川,王利春,赵栋,齐庆蓉.头孢妥仑钠异构体的合成[J].华西药学杂志,2017,32(4).
作者姓名:蒋其学  何菱  刘思川  王利春  赵栋  齐庆蓉
作者单位:1. 四川大学华西药学院,四川成都,610041;2. 四川科伦药业股份有限公司,四川成都,610071
摘    要:目的 合成头孢妥仑钠的主要异构体.方法 采用定向合成的方法制备3个头孢妥仑钠的主要异构体,并进行结构确证及HPLC定位.结果 经结构解析确认3个主要异构体分别为C-3位经Wittig反应引入的3-E-异构体、iso-3,4-异构体及C-7位氨噻肟侧链上的甲氧基空间对映异构体(7-E-异构体).在头孢妥仑钠主峰相对位置0.97处对应的是3-E-异构体,在主峰相对位置1.19处对应的是7-E-异构体.结论 合成了3个头孢妥仑钠的主要异构体,研究结果对头孢妥仑钠的杂质研究具有重要意义.

关 键 词:头孢妥仑钠  头孢妥仑酯  主要异构体  合成  定位  相对位置  高效液相色谱法

Synthesis of the isomers of cefditoren sodium
JIANG Qixue,HE Ling,LIU Sichuan,WANG Lichun,ZHAO Dong,QI Qingrong.Synthesis of the isomers of cefditoren sodium[J].West China Journal of Pharmaceutical Sciences,2017,32(4).
Authors:JIANG Qixue  HE Ling  LIU Sichuan  WANG Lichun  ZHAO Dong  QI Qingrong
Abstract:OBJECTIVE To synthesize the main isomers of cefditoren sodium.METHODS Three major isomers were prepared by directional synthesis,and their structures were confirmed.RESULTS The three major isomers were the 3-E-isomer,introduced by Wittig reaction at the C-3 position,the iso-3,4-isomer and the 7-E-isomer with the methoxy space enantiomer at the C-7 position.The relative position at 0.97 of the peak of cefditoren sodium corresponds to the 3-E-isomer,and the relative position at 1.19 of the peak corresponds to the 7-E-isomer.CONCLUSION Three main isomers of ceftopiton sodium have been synthesized.This results is important for the impurity study of cefditoren sodium.
Keywords:Cefditoren sodium  Cefditoren pivoxil  Major isomeric  Synthesis  Localization  Relative position  HPLC
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