维生素A类似物对细胞分化的调控 |
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引用本文: | 陈竺,朱跃军,王振义.维生素A类似物对细胞分化的调控[J].国际输血及血液学杂志,1991(6). |
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作者姓名: | 陈竺 朱跃军 王振义 |
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作者单位: | 上海第二医科大学附属瑞金医院,上海第二医科大学附属瑞金医院,上海血液学研究所 |
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摘 要: | 一、维生素A类似物的化学结构维生素A类发现于1909年。50年代中期开始合成其类似物,以提高疗效/毒性比。截至1987年,已有2000种以上的人工合成物。维生素A类似物(Retinoids)是具有维生素A部分或所有活性的合成物质的总称。维生素A类似物的基本结构分三部分:一端为环状基团,另一端为极性基团,二者由聚烯链所连接(图1)。这三个部分的任一部位发生改变,均有可能提高疗效/毒性比。第一代的合成类似物是改变极性端基团和聚烯链,形成维生素A酯、酰胺、醛、醚、胺和酸。维生素A酸(以下简称维甲酸)又分为全反式(all-trans)及13-顺式(13-cis)二种。第二代的衍生物是改变环状基团,其原型为etretinate。第三代衍生物的合成则是使聚烯侧链发生环化,如arotinoids,TTNPB等,其毒性作用较之全反式维甲酸或维生素A为低.而疗效强1000倍。
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