牛血清白蛋白阳离子微球的制备及体外评价

目的 制备牛血清白蛋白(BSA)口服阳离子微球，考察天然阳离子物质壳聚糖(CHS)的加入对蛋白微球的粒径、电动电势、包封率、载药量及体外释放情况的影响。方法 以乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)和壳聚糖(CHS)为载体材料，采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备牛血清白蛋白乳酸/羟基乙酸共聚物-壳聚糖(PLGA/CHS)阳离子微球。通过正交设计优化制备工艺，确定最佳处方。建立准确而简便的蛋白含量测定方法，并对微球进行体外评价。结果 最佳处方为：BSA浓度为150 g·L^-1、PLGA浓度为8%、外水相体积为80 mL、壳聚糖浓度为0.2%。制得的微球形态圆整，平均粒径为(6.9±5.5)μm，为表面荷正电的阳离子微球[ζ电势=(10.0±0.6)mV]，包封率为(75.4±4.6)%，载药量为(9.3±0.2)%。体外释放结果表明，在模拟胃液和模拟肠液中，壳聚糖的加入均能减少突释，延缓药物的释放。结论 与PLGA微球相比，制得的PLGA/CHS阳离子微球表面带正电，具有较高的包封率和载药量，可以延缓药物释放，同时减少突释现象。