| 帕潘立酮的合成 |
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| 引用本文： | 王超,禹艳坤,刘爱霞,冀亚飞. 帕潘立酮的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2010, 41(10) |
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| 作者姓名： | 王超 禹艳坤 刘爱霞 冀亚飞 |
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| 作者单位： | 华东理工大学药学院,上海,200237 |
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| 摘 要： | 2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮(6).6与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐经亲核取代制得帕潘立酮,总收率约35%.
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| 关 键 词： | 帕潘立酮 多巴胺D2受体和5-HT2A受体双重拮抗剂 精神分裂症 合成 |
Synthesis of Paliperidone |
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| WANG Chao,YU Yankun,LIU Aixia,JI Yafei. Synthesis of Paliperidone[J]. , 2010, 41(10) |
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| Authors: | WANG Chao YU Yankun LIU Aixia JI Yafei |
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| Abstract: | |
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