| 对氨基二苯醚类对细胞色素P－450抑制机理的探讨 |
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| 引用本文： | 蒋惠娣,刘志强. 对氨基二苯醚类对细胞色素P－450抑制机理的探讨[J]. 浙江大学学报(医学版), 1994, 0(3) |
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| 作者姓名： | 蒋惠娣 刘志强 |
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| 作者单位： | 浙江医科大学无机化学教研室，浙江医科大学药物分析教研室 |
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| 摘 要： | 本文研究发现，体内抑制细胞色素Ｐ－４５０活性强、中、弱的三个对氨基二苯醚同系物──４－个氨基－２′，４′－二氯二苯醚、４－氨基－４′－氯二苯醚、４－氨基－２′，３′－二甲基二苯醚与苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体在ＮＡＤＰＨ及Ｏ２存在下，于３７℃经或未经预孵育（５ｍｉｎ），对Ｐ－４５０对硝基茴香醚脱甲基酶均呈竞争性抑制。预孵育后三者Ｋｉ值依次为０．１１３±０．０９６、０．３６３±０．２６３、０．７０３±０．２４４μｍｏｌ／Ｌ。三者间差异显著（Ｐ＜０．０５）。三者Ｋｉ值与体内抑制Ｐ－４５０的能力呈负相关。若未经预孵育，三者Ｋｉ无明显差异。本实验还发现，三者体外形成的Ｐ－４５０－ＭＩ络合物可以解离。因此，本实验结果似提示，对氨基二苯醚类对Ｐ－４５０的抑制机理不同于传统的“准不可逆”抑制剂。
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| 关 键 词： | 对氨基二苯醚类；细胞色素P－450类／拮抗剂和抑制剂；硝基茴香醚邻－脱甲基酶类 |
INVESTIGATION OF MECHANISM OF INHIBITORY EFFECT OF P-AMINO-DIPHENYL ETHERS ON CYTOCHROME P-450 |
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| Jiang Huidi,Liu Zhiqiang. INVESTIGATION OF MECHANISM OF INHIBITORY EFFECT OF P-AMINO-DIPHENYL ETHERS ON CYTOCHROME P-450[J]. Journal of Zhejiang University. Medical sciences, 1994, 0(3) |
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| Authors: | Jiang Huidi Liu Zhiqiang |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | P-amino-diphenyl ether Cytochrome P-450/antag Nitroanisole O-demethylase |
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