| 具有高同位素丰度氘标记的4′-羟基双氯芬酸的合成 |
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| 引用本文： | 吴文超,沈祖成,王崴,吴科颖,陈礼勤.具有高同位素丰度氘标记的4′-羟基双氯芬酸的合成[J].中国药物化学杂志,2012,22(1):21-25. |
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| 作者姓名： | 吴文超 沈祖成 王崴 吴科颖 陈礼勤 |
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| 作者单位： | 1. 南京工业大学 生物与制药工程学院，江苏 南京 210009；2. 南京工业大学 药学院，江苏 南京 210009；3. 南京航空航天大学 材料科学与技术学院，江苏 南京 210016；4. 南京工业大学 高技术研究院，江苏 南京 210009 |
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| 摘 要： | 目的 设计合成非甾体类抗炎镇痛药双氯芬酸的活性代谢物 4′-羟基双氯芬酸的药物标准品—含 4 个氘原子标记的4′-羟基双氯芬酸。方法 以氘标记苯乙酸为起始原料，经取代、酰胺化反应得4个氘原子标记的中间体4；再以苯酚为原料，经 2 步反应得中间体7；中间体4 与中间体 7 经 Ullmann 缩合、脱甲基、水解反应得目标产物—氘标记的 4′-羟基双氯芬酸（10）。结果与结论 目标化合物的总收率为15.1%，其结构经1H-NMR 和 MS 谱共同确证，最终产物的同位素丰度超过了98%；化学纯度经 HPLC 测定达 98.5%。
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| 关 键 词： | 氘标记 4′-羟基双氯芬酸 高同位素丰度 合成 |
| 收稿时间： | 2011-8-1 |
| 修稿时间： | 2011-10-26 |
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