| 他汀类药物中间体的生物催化合成研究进展 |
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| 引用本文： | 徐慰倬,张莹,莱琳琳,马晓楠,周丽娜,游松.他汀类药物中间体的生物催化合成研究进展[J].中国药物化学杂志,2012,22(1):51-58. |
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| 作者姓名： | 徐慰倬 张莹 莱琳琳 马晓楠 周丽娜 游松 |
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| 作者单位： | 1. 沈阳药科大学生命科学与生物制药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 沈阳出入境检验检疫局综合技术中心，辽宁 沈阳 110016 |
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| 基金项目： | 中国博士后基金资助项目(56749);沈阳市科学技术计划资助项目(F11-150-9-00);辽宁省自然科学基金资助项目(20102213);国家“十一五”重大新药创制平台项目(20092X09301-012) |
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| 摘 要： | 他汀类药物是一类重要的降血脂药物，(3R,5S)-二羟基酯是他汀类药物发挥作用的关键结构,也是合成该类药物过程中的重要中间体，因其结构中具有两个手性碳原子，故含有(3R,5S)-二羟基酯结构中间体的制备在某种程度上已成为他汀类药物制备的限速步骤。该文对他汀类药物的类型、作用机制、化学结构和合成路线进行概述。着重对近几年采用生物催化方式制备具有 (3R,5S)-二羟基酯结构中间体的方法进行简述。
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| 关 键 词： | 生物催化 他汀 手性 (3R 5S)-二羟基酯 |
| 收稿时间： | 2011-7-12 |
| 修稿时间： | 2011-11-13 |
Advance in biocatalytic synthesis of statin intermediates |
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| XU Wei-zhuo,ZHANG Ying,LAI Lin-lin,MA Xiao-nan,ZHOU Li-na,YOU Song.Advance in biocatalytic synthesis of statin intermediates[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2012,22(1):51-58. |
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| Authors: | XU Wei-zhuo ZHANG Ying LAI Lin-lin MA Xiao-nan ZHOU Li-na YOU Song |
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| Institution: | 1. School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 2. Shenyang Entry-Exit Inspection and Quarantine Bureau Technology Center, Shenyang 110016, China |
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| Abstract: | Statins are major type of cholesterol-lowing drugs, in which the (3R,5S)-dihydroxy esters are key structure and important intermediates for the function and production of statins. Bearing two chiral carbon atoms, the production of (3R,5S)-dihydroxy esters may be the rate-limiting steps in the statins manufacture. In this paper, the species, mechanisms, structures and synthetic routes of statins were summarized. Several biocatalystic routes for production of (3R,5S)-dihydroxy esters were also reviewed. |
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| Keywords: | biocatalysis statin chirality (3R 5S)-dihydroxy ester |
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