载艾塞那肽介孔二氧化硅纳米粒的研制及其药动学

制备了孔径（6.0±0.2）nm、孔容（0.94±0.03）cm3/g、比表面积（701.4±0.70）m2/g的SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒,平均粒径为（920±120）nm,以其为载体负载艾塞那肽。所得SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒因具有较大比表面积和比孔容,可提高载药量至（15.2±2.0）%。体外释放试验表明,该纳米粒在p H 7.4磷酸盐缓冲液中d1释出近35%,d14时缓慢释出40%。将艾塞那肽的水溶液和SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒分别皮下注射给予SD大鼠。结果两组的t1/2为0.60和14.53 h,AUC0→t为1.71和8.60 ng·ml^-1·h,MRT为1.14和21.30 h,可见该载体可显著增加药物的半衰期和MRT,有望成为艾塞那肽皮下注射给药的理想载体。