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强效镇痛剂研究 Ⅶ.1-β-羟基-3-甲基芬太尼(7302)及有关化合物非对映异构体的合成及镇痛活性
引用本文:朱友成,吴瑞琴,仇达萍,黄忠明.强效镇痛剂研究 Ⅶ.1-β-羟基-3-甲基芬太尼(7302)及有关化合物非对映异构体的合成及镇痛活性[J].药学学报,1983(12).
作者姓名:朱友成  吴瑞琴  仇达萍  黄忠明
作者单位:中国科学院上海药物研究所 (朱友成,吴瑞琴,仇达萍),中国科学院上海药物研究所(黄忠明)
摘    要:本文报道N-1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(简称1-β-羟基-3-甲基芬太尼,编号7302)及N-1-苯甲酰基甲基-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7303)非对映异构体的合成及镇痛活性。初步结果表明(小鼠,ip,热板法),7302分子中三个手性中心的构型对镇痛活性影响都至关重要。顺-A-7302的强度为顺-B-7302的5.3倍,反-A-7302为反-B-7302的2倍左右。顺-A-7302为四个非对映异构体中作用最强者,为吗啡的6000多倍,为依托芬的3倍左右。

关 键 词:3-甲基芬太尼(7209)  1-β-羟基-3-甲基芬太尼(7302)  7303  非对映异构体  镇痛活性  芬太尼衍生物
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