| α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性 |
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| 引用本文： | 刘倩,王东辉,李春,吕岱,王维君,郭积玉. α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性[J]. 中国药物化学杂志, 2003, 13(3): 125-130 |
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| 作者姓名： | 刘倩 王东辉 李春 吕岱 王维君 郭积玉 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院,中国协和医科大学药物研究所,北京,100050 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目 (39370 80 9,396 70 85 1)，国家新药基金项目 (92 - 0 8-N) |
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| 摘 要： | 目的 以沉香精油成分α-沉香呋喃为先导化合物，寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然(-)香芹酮出发，经7步反应设计合成目标化合物，并经光谱方法确证结构。用4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定。结果 合成了12个4位取代的α-沉香呋喃衍生物，其中10个为新化合物。药理试验结果表明：部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用。结论 4位烷基碳为4-6个时，抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显，其抗焦虑的有效剂量为0．5-2mg／kg，小于中枢镇静、催眠的有效剂量5-20mg／kg。
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 α－沉香呋喃衍生物 中枢神经系统作用 |
| 文章编号： | 1005-0108(2003)03-0125-06 |
Synthesis and CNS activities of α-agarofuran derivatives |
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| LIU Qian,WANG Dong-hui,LI Chun,LU Dai,WANG Wei-jun,GUO Ji-yu. Synthesis and CNS activities of α-agarofuran derivatives[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2003, 13(3): 125-130 |
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| Authors: | LIU Qian WANG Dong-hui LI Chun LU Dai WANG Wei-jun GUO Ji-yu |
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