| 西他列汀合成路线图解 |
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| 引用本文： | 孙桂芳,蔡正艳,周伟澄. 西他列汀合成路线图解[J]. 中国医药工业杂志, 2008, 39(5): 383-386 |
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| 作者姓名： | 孙桂芳 蔡正艳 周伟澄 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院创新药物和制药工艺国家重点实验室(筹),上海,200437 |
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| 摘 要： | 西他列汀（sitagliptin,1）,化学名为（2R）-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6-二氢[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7（8H）-基]-1-（2,4,5-三氟苯基）-丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂,2006年10月,其磷酸盐（商品名Januvia）作为首个DPP-Ⅳ抑制剂被美国FDA批准上市，临床用于治疗2型糖尿病。1有一个手性中心，其构型为R型，合成关键主要为杂环3-三氟甲基．[1，2，4]三唑[4，3．α]哌嗪（9）的制备和手性的引入。
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| 关 键 词： | 合成 路线图 Routes Synthetic 型糖尿病 治疗 临床 上市 商品名 磷酸盐 抑制剂 肽酶 肽基 美国 氟苯基 三唑 二氢 三氟甲基 氧代 化学名 |
| 文章编号： | 1001-8255(2008)05-0383-04 |
| 修稿时间： | 2008-01-23 |
Graphical Synthetic Routes of Sitagliptin |
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| SUN Gui-fang,CAI Zheng-yan,ZHOU Wei-cheng. Graphical Synthetic Routes of Sitagliptin[J]. , 2008, 39(5): 383-386 |
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| Authors: | SUN Gui-fang CAI Zheng-yan ZHOU Wei-cheng |
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