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1,8-桉叶油素自微乳给药系统的制备及质量评价和细胞摄取研究
引用本文:李婉蓉,王菲,陈建波,杨佳佳,杨增秋,杨贵前,宋朔尧,肖婷,周雪,吴林菁,张敏,沈祥春,陶玲.1,8-桉叶油素自微乳给药系统的制备及质量评价和细胞摄取研究[J].中草药,2020,51(9):2418-2426.
作者姓名:李婉蓉  王菲  陈建波  杨佳佳  杨增秋  杨贵前  宋朔尧  肖婷  周雪  吴林菁  张敏  沈祥春  陶玲
作者单位:贵州省特色天然药物高效利用工程中心, 贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室, 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州医科大学药学院, 贵州贵阳 550025;贵州省特色天然药物高效利用工程中心, 贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室, 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州医科大学药学院, 贵州贵阳 550025;贵州医科大学基础医学院, 贵州 贵阳 550025
基金项目:贵州省科技计划项目(黔科合支撑[2017]2891);贵州医科大学药学国际科技合作基地(黔科合平台人才[2017]5802);贵州省高层次创新型人才百层次人才项目(贵州科技厅黔科合人才[2015]4029号);贵州省科技创新人才团队项目(黔科合人才团队[2015]4025号);贵州省教育厅拔尖人才计划项目(黔教合KY2016[073])
摘    要:目的优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,进行初步处方筛选。以粒径和载药量为指标,采用星点设计-效应面法对1,8-Cin-SMEDDS处方进行优化并验证。荧光显微镜观察高糖损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对1,8-Cin-SMEDDS的摄取情况。结果 1,8-Cin-SMEDDS的最佳处方是大豆油(7.5%)与1,8-Cin(22.5%)为混合油相,HS15(56%)为乳化剂,乙醇(14%)为助乳化剂,滴加纯水至8m L得半透明略带蓝色乳光液体。透射电镜观察其外观呈球形液滴,激光粒度Zeta电位测定仪测得平均粒径为(131.68±1.44)nm,Zeta电位为(-10.03±1.63)m V;HPLC法测得包封率为(99.890±0.012)%,载药量为(224.750±0.028)mg/g。HUVEC细胞摄取实验结果表明,细胞对1,8-Cin-SMEDDS的摄取高于游离1,8-Cin。结论 1,8-Cin-SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得1,8-Cin-SMEDDS外观良好,包封率高,理化性质稳定,且能促进细胞摄取。

关 键 词:1  8-桉叶油素  自微乳  伪三元相图  星点设计-效应面法  细胞摄取  人脐静脉内皮细胞
收稿时间:2019/11/21 0:00:00

Preparation, quality evaluation and cell uptake of 1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system
LI Wan-rong,WANG Fei,CHEN Jian-bo,YANG Jia-ji,YANG Zeng-qiu,YANG Gui-qian,SONG Suo-yao,XIAO Ting,ZHOU Xue,WU Ling-jing,ZHANG Min,SHEN Xiang-chun,TAO Ling.Preparation, quality evaluation and cell uptake of 1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2020,51(9):2418-2426.
Authors:LI Wan-rong  WANG Fei  CHEN Jian-bo  YANG Jia-ji  YANG Zeng-qiu  YANG Gui-qian  SONG Suo-yao  XIAO Ting  ZHOU Xue  WU Ling-jing  ZHANG Min  SHEN Xiang-chun  TAO Ling
Institution:Guizhou Provincial Center for Efficient Utilization of Natural Drugs, Key Laboratory of Pharmacology and Drug Evaluation of Natural Drugs in Colleges and Universities of Guizhou Province, Key Laboratory of Excellent Utilization of Natural Drug Resources of Guizhou Medical University, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China;Guizhou Provincial Center for Efficient Utilization of Natural Drugs, Key Laboratory of Pharmacology and Drug Evaluation of Natural Drugs in Colleges and Universities of Guizhou Province, Key Laboratory of Excellent Utilization of Natural Drug Resources of Guizhou Medical University, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China;School of Basic Medical Sciences, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China
Abstract:
Keywords:1  8-cineole  self-microemulsion  pseudo ternary phase diagram  central composite design-response surface method  cell uptake  human umbilical vein endothelial cells
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