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4'-去甲基表鬼臼毒素的酶法糖基化
引用本文:解可波,陈日道,张玉娇,陈大伟,戴均贵.4'-去甲基表鬼臼毒素的酶法糖基化[J].中国中药杂志,2017,42(12):2323-2328.
作者姓名:解可波  陈日道  张玉娇  陈大伟  戴均贵
作者单位:中国医学科学院 北京协和医学院 药物研究所 天然活性物质与功能国家重点实验室, 北京 100050,中国医学科学院 北京协和医学院 药物研究所 天然活性物质与功能国家重点实验室, 北京 100050,中国医学科学院 北京协和医学院 药物研究所 天然活性物质与功能国家重点实验室, 北京 100050,中国医学科学院 北京协和医学院 药物研究所 天然活性物质与功能国家重点实验室, 北京 100050,中国医学科学院 北京协和医学院 药物研究所 天然活性物质与功能国家重点实验室, 北京 100050
基金项目:国家自然科学基金面上项目(31570358);贵州省高层次创新人才培养项目(黔科合人才[2015]4033号);贵州省中药现代化科技产业研发开发专项(黔科合中药字[2013]5005)
摘    要:4'-去甲基表鬼臼毒素(4'-demethylepipodophyllotoxin,DMEP)的糖苷衍生物具有多种药理活性,但其化学合成面临位置及立体选择性和基团的保护与脱保护等诸多挑战。该研究从库拉索芦荟Aloe barbadensis中克隆得到1个新颖糖基转移酶(glycosyltransferase,GT)基因Ab GT5,并成功进行了外源表达及蛋白纯化。重组Ab GT5能够催化4'-去甲基表鬼臼毒素进行糖基化,获得的产物经MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR,HSQC以及HMBC等波谱技术鉴定为4'-去甲基表鬼臼毒素-4'-O-β-D-葡萄糖苷。酶学性质研究发现AbGT5的最适反应温度为20℃,最适pH 9.0,且不依赖金属离子。在最适反应条件下,4'-去甲基表鬼臼毒素的转化率可达80%。该研究表明利用新颖糖基转移酶AbGT5可实现4'-去甲基表鬼臼毒素的高效酶法糖基化,为其糖基化提供新方法。

关 键 词:糖基转移酶  酶法糖基化  工具酶  4''-去甲基表鬼臼毒素  库拉索芦荟
收稿时间:2017/3/1 0:00:00

Enzymatic glycosylation of 4'-demethylepipodophyllotoxin
XIE Ke-bo,CHEN Ri-dao,ZHANG Yu-jiao,CHEN Da-wei and DAI Jun-gui.Enzymatic glycosylation of 4'-demethylepipodophyllotoxin[J].China Journal of Chinese Materia Medica,2017,42(12):2323-2328.
Authors:XIE Ke-bo  CHEN Ri-dao  ZHANG Yu-jiao  CHEN Da-wei and DAI Jun-gui
Institution:State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China,State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China,State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China,State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China and State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China
Abstract:
Keywords:glycosyltransferase  enzymatic glycosylation  tool enzyme  4''-demethylepipodophyllotoxin  Aloe barbadensis
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