| 屈洛苷芬对K562耐阿霉素细胞株耐药性的逆转作用 |
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| 引用本文： | 李杰,许良中,等.屈洛苷芬对K562耐阿霉素细胞株耐药性的逆转作用[J].中国药理学报(英文版),2001,22(11):1023-1027. |
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| 作者姓名： | 李杰 许良中 |
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| 作者单位： | [1]上海第二医科大学附属新华医院肿瘤中心肿瘤科，上海200092 [2]上海肿瘤医院分子病理研究室，上海200032 |
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| 摘 要： | 目的：研究屈洛昔芬（DRO）对耐阿霉素（ADR）K562细胞株（K562／A02)多药耐药性（MDR）的逆转作用及逆转机制。方法：用DRO分别处理K562／A02和K562敏感株。MTT法观察DRO影响K562／A02对ADR化学敏感性的变化。DRO 10μmol/L处理K562／A02前后，通过RT－PCR和免疫细胞化学染色，分析MDR1、GSTπ基因表达的变化，采用流式细胞技术测定细胞内ADR浓度的变化。结果：DRO显著逆转K562／A02的MDR，在20，10和5μmol/L浓度时，对ADR的化学敏感性分别增加到14、13和4倍，逆转活性与维拉帕米相当。MDR1和GSTπ的mRNA和蛋白表达在DRO 10μmol/L处理后第2天开始下降，第5天明显降低。用20、10和5μmol/L浓度的DRO处理两株细胞，K562／A02细胞内ADR积累分别增加到2．9、2．3和1．5倍。但DRO不能明显增加K562细胞内的ADR的浓度。结论：DRO对K562／A02的MDR有较强的逆转活性，逆转强度与维拉帕米相当，其逆转机制有多种不同的途径。
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| 关 键 词： | K562细胞 屈洛昔芬 多种抗药性 |
Reversal effects of droloxifene on multidrug resistance in adriamycin-resistant K562 cell line. |
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| J Li,L Z Xu,J J Yao,W J Guo,P Xia,Y Chen.Reversal effects of droloxifene on multidrug resistance in adriamycin-resistant K562 cell line.[J].Acta Pharmacologica Sinica,2001,22(11):1023-1027. |
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| Authors: | J Li L Z Xu J J Yao W J Guo P Xia Y Chen |
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| Institution: | Department of Oncology, Cancer Center, Xin Hua Hospital, Shanghai Second Medical University, Shanghai 200092, China. Ljee@citiz.net |
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