摘 要: | 目的:探讨马钱子碱的镇痛作用及其药效动力学.方法:用热板法测定小鼠疼痛的的潜伏期为痛阈指标,以吗啡为阳性对照药,进行马钱子碱腹腔注射给药的量效关系和时效关系的研究,以一次给药后药效强度变化的经时过程进行房室模型拟合和药效动力学参数计算.结果:马钱子碱ip具有显著的镇痛作用,其镇痛作用强度与给药剂量呈正相关,其20mg·kg-1ip的药效强度与吗啡10mg·kg-1ip相当.其药效的消除呈一级动力学过程并符合二房室开放模型,消除相速率常数β为0.00498 min-1,半衰期t1/2β为2.32h,其分布相速率常数α为0.05201min-1,半衰期t1/2α为13.33min,药效曲线下面积AUC为17101.2△E%min,其药效持续时间Tc约为8h.结论:马钱子碱具有肯定的镇痛作用,其药效强度较高,维持时间较长.
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