| DMTCCI对DNA引物酶—多聚酶α复合体活性的抑制作用及其细胞毒作用的研究 |
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| 引用本文： | 李志铭,朱孝峰,管忠震,戴仁科,谢冰芬,冯公侃,刘宗潮.DMTCCI对DNA引物酶—多聚酶α复合体活性的抑制作用及其细胞毒作用的研究[J].癌症,2001,20(12):1339-1343. |
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| 作者姓名： | 李志铭 朱孝峰 管忠震 戴仁科 谢冰芬 冯公侃 刘宗潮 |
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| 作者单位： | 中山医科大学肿瘤防治中心，中山医科大学肿瘤防治中心，中山医科大学肿瘤防治中心，美国Bristol-MyersSquibb公司，中山医科大学肿瘤防治中心，中山医科大学肿瘤防治中心，中山医科大学肿瘤防治中心 广东广州510060，广东广州510060，广东广州510060，广东广州510060，广东广 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(39870886、39900183);
中山医科大学“ 211工程”重点学科项目(98069) |
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| 摘 要： | 目的:研究碘化-3,3'-二乙基-9-甲基-硫杂羰花青(3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanineiodide;DMTCCI)对DNA引物酶-多聚酶α复合体的抑制作用,并观察其对多种肿瘤细胞株的细胞毒作用。方法:提取纯化艾氏腹水癌细胞DNA引物酶-多聚酶α复合体,液闪计数法测定其抑酶活性。用MTT法观察化合物对多种肿瘤细胞株的细胞毒作用。结果:18.5nmol/L、37.0nmol/L、111nmol/L、333nmol/L和1000nmol/LDMTCCI对DNA引物酶-多聚酶α复合体活性的抑制率分别为(27.9±1.3)%、(32.2±1.9)%、(39.2±1.5)%、(51.0±2.3)%和(77.8±1.8)%,其IC50值为(168.2±5.5)nmol/L。显示对DNA引物酶-多聚酶α复合体活性有强烈的抑制作用。MTT实验发现DMTCCI对4种肝癌细胞株Bel-7402、HepG2、Hep3B和SMMC的IC50值分别为(2.09±0.10)μmol/L、(3.84±0.08)μmol/L、(7.01±0.08)μmol/L和(4.91±0.08)μmol/L;对四种鼻咽癌细胞株HNE1、CNE1、CNE2和HK的IC50值分别为(5.27±0.03)μmol/L、(4.30±0.07)μmol/L、(1.78±0.05)μmol/L和(6.76±0.03)μmol/L;对人宫颈癌细胞株HeLa和人急性早幼粒细胞性白血病细胞株HL-60的IC50值分别为(3.23±0.02)μmol/L和(0.24±0.04)μmol/L。结论:DMTCCI对DNA引物酶-多聚酶α复合体活性有显著的抑制作用,并
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| 关 键 词： | DNA引物酶－多聚酶α复合体 碘化－3 3′－二乙基－9－甲基－硫杂炭花青 计算机模拟 优化筛选 |
| 文章编号： | 1000-467X(2001)12-1339-05 |
| 修稿时间： | 2001年1月11日 |
Inhibitory Effect of DMTCCI on DNA Primase Polymerase Alpha Complex Activity and Its Cytotoxic Effect |
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| LI Zhi ming,ZHU Xiao feng,GUAN Zhong zhen,DAI Ren ke,XIE Bing fen,FENG Gong kan,LIU Zong chao .Cancer Center,Sun Yat sen University of Medical Sciences,Guangzhou ,P.R.China .Bristol Myers Squibb Company,USA.Inhibitory Effect of DMTCCI on DNA Primase Polymerase Alpha Complex Activity and Its Cytotoxic Effect[J].Chinese Journal of Cancer,2001,20(12):1339-1343. |
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| Authors: | LI Zhi ming ZHU Xiao feng GUAN Zhong zhen DAI Ren ke XIE Bing fen FENG Gong kan LIU Zong chao Cancer Center Sun Yat sen University of Medical Sciences Guangzhou PRChina Bristol Myers Squibb Company USA |
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| Institution: | LI Zhi ming1,ZHU Xiao feng1,GUAN Zhong zhen1,DAI Ren ke2,XIE Bing fen1,FENG Gong kan1,LIU Zong chao1* 1.Cancer Center,Sun Yat sen University of Medical Sciences,Guangzhou 510060,P.R.China 2.Bristol Myers Squibb Company,USA |
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