| N-胺乙酰化苄基四氢异喹啉类及相关化合物的合成、生物活性与构效关系研究 |
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| 引用本文： | 许国友,彭司勋,华维一.N-胺乙酰化苄基四氢异喹啉类及相关化合物的合成、生物活性与构效关系研究[J].中国药科大学学报,1993(4). |
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| 作者姓名： | 许国友 彭司勋 华维一 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学研究室
(许国友，彭司勋)，中国药科大学药物化学研究室(华维一) |
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| 摘 要： | 为寻找主要作用于钙或钾通道的新型降压或抗心律失常药,在已有研究基础上,结合一些钙拮抗剂和钾通道调控剂的结构特征,设计合成了26个N-胺乙酰基取代的苄基/萘甲基四氢异喹啉化合物(Ⅳ_(1～26))。~3H]-尼群地平结合试验表明:活性较好的化合物Ⅳ_8和Ⅳ_(17)等通过作用于L-型钙通道二氢吡啶(DHP)受体而产生心血管作用。化合物Ⅳ_8和Ⅳ_(17)的钙拮抗活性和对正常及高血压大鼠的降压作用均强于粉防己碱,且在降压同时还具减慢心率作用。部分化合物的定量构效关系研究发现:DHP受体亲和力与分子范德华体积及母核氮原子电荷正相关,而与分子非正则能及分子疏水性负相关;结果还提示:化合物与DHP受体的结合方式可能是形成“电荷转移复合物”。
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| 关 键 词： | N-胺乙酰化四氢异喹啉类 钙拮抗剂 二氢吡啶受体 定量构效关系 |
Studies on Synthesis, Biological Activity and Structure-Activity Relationship of N-Aminoacetyl Benzyltetrahydroisoquinolines and Related Compounds |
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| Xu Guoyou,Peng Sixun,Hua Weiyi Division of Medicinal Chemistry.Studies on Synthesis, Biological Activity and Structure-Activity Relationship of N-Aminoacetyl Benzyltetrahydroisoquinolines and Related Compounds[J].Journal of China Pharmaceutical University,1993(4). |
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| Authors: | Xu Guoyou Peng Sixun Hua Weiyi Division of Medicinal Chemistry |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | N-Aminoacetyl tetrahydroisoquinolines Calcium antagonists DHP receptor QSAR |
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