| 染料木黄酮、拟雌内酯及槲皮素对孕烷X受体介导的CYP3A4转录的调节作用 |
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| 引用本文： | 孙剑寒,郑一凡,祝慧娟,朱心强. 染料木黄酮、拟雌内酯及槲皮素对孕烷X受体介导的CYP3A4转录的调节作用[J]. 中国药理学与毒理学杂志, 2004, 18(3): 219-223 |
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| 作者姓名： | 孙剑寒 郑一凡 祝慧娟 朱心强 |
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| 作者单位： | 浙江大学医学院卫生毒理学教研室,浙江,杭州,310006 |
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| 摘 要： | 目的 研究植物雌激素中的染料木黄酮(GST)、拟雌内酯 (COM)及槲皮素 (QU)能否通过活化人孕烷X受体 (PXR)诱导CYP3A4的转录表达。方法用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测 3种植物雌激素的诱导作用。结果 GST ,COM和QU均能通过活化PXR诱导HepG2 细胞CYP3A4基因的转录表达 ,最大诱导倍数 (相对于用浓度为 0 .1%的DMSO处理的细胞 )在本实验中分别为 11.97(P <0 .0 1) ,2 .98(P <0 .0 1)和 3.2 8(P <0 .0 1)。结论 GST ,COM和QU均能诱导CYP3A4的转录表达 ,其作用机制通过活化PXR。GST ,COM和QU的摄入可能影响其他CYP3A4底物尤其是药物在体内的代谢。
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| 关 键 词： | 受体,孕烷X 细胞色素P450 报告基因试验 染料木黄酮 拟雌内酯 槲皮素 |
| 收稿时间： | 2003-07-23 |
Genistein, coumestrol and quercetin activate pregnane X receptor-mediated transcription of CYP3A4 |
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| SUN Jian-Han, ZHENG Yi-Fan, ZHU Hui-Juan, ZHU Xin-Qiang. Genistein, coumestrol and quercetin activate pregnane X receptor-mediated transcription of CYP3A4[J]. Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology, 2004, 18(3): 219-223 |
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| Authors: | SUN Jian-Han ZHENG Yi-Fan ZHU Hui-Juan ZHU Xin-Qiang |
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| Affiliation: | (Department of Toxicology, Zhejiang University, Hangzhou 310031, China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | receptors pregnane X cytochromesome P450 reporter gene assay genistein coumestrol quercetin |
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