6-(4-酰基-1-哌嗪乙酰氨基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正肌力活性初探

目的:寻找具有正性肌力活性的化合物。方法:根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成,对所得化合物用离体豚鼠心脏与主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果:合成了1 0个6-( 4-酰基1-哌嗪乙酰氨基)-3 ,4-二氢-2( 1HH) 喹啉酮类化合物( 4a～4j) ,均为未见文献报道的化合物。结论:初步药理试验表明,化合物( 4h)显示了正性肌力及扩血管活性。