| 酮洛芬可注射植入剂在酸性介质中的立体选择性释放行为 |
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| 引用本文： | 谢方,王胜浩.酮洛芬可注射植入剂在酸性介质中的立体选择性释放行为[J].中国药学杂志,2010,45(3):199-202. |
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| 作者姓名： | 谢方 王胜浩 |
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| 作者单位： | 浙江省医学科学院; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(30772610); 浙江省自然科学基金资助项目(X205001); 浙江省科技厅资助项目(2006F13029); 浙江省卫生高层次创新人才培养工程项目(2008) |
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| 摘 要： | 目的 研究外消旋体酮洛芬（rac-Ket）在酸性释放介质中的立体选择性释放行为。 方法 以专属性的手性HPLC考察酮洛芬可注射植入剂在 pH 2.5释放介质中的对映体选择性释放行为。 结果 体外释放实验结果表明，以可生物降解的乳酸-乙醇酸共聚物（D，L-PLG）为载体制成的外消旋体酮洛芬可注射植入剂，在pH 2.5的酸性释放介质中可维持约2.5月的缓慢释放。从立体选择性的角度观察，S-(+)-Ket的释放略快于R-（-）-Ket，S/R-Ket的比值在1.01~1.03之间，但经独立样本的t检验，认为这种差异没有显著性(P>0.05)。这与我们过去以pH 7.4为介质的对映体释放结果不同，显示载体D，L-PLG在不同pH条件下的降解方式可能影响对映体的释放行为。结论 与在pH 7.4释放介质中的研究结果不同，7%rac-Ket可注射植入剂在酸性条件下（pH 2.5）的对映体释放缺少选择性。
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| 关 键 词： | 立体选择性释放 酮洛芬对映体 乳酸-乙醇酸共聚物 可注射植入剂 反相高效液相色谱法 酸性释放介质 |
| 收稿时间： | 2012-01-01; |
Stereoselective Release from Racemic Ketoprofen Injectable Implants in pH 2.5 Medium |
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| XIE Fang,WANG Sheng-hao.Stereoselective Release from Racemic Ketoprofen Injectable Implants in pH 2.5 Medium[J].Chinese Pharmaceutical Journal,2010,45(3):199-202. |
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| Authors: | XIE Fang WANG Sheng-hao |
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| Institution: | XIE Fang,WANG Sheng-hao*(Zhejiang Academy of Medical Science,Hangzhou 310013,China) |
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| Abstract: | OBJECTIVE To investigate the stereoselective release from racemic ketoprofen injectable implants in pH 2.5 release medium.METHODS The enantioselective release at pH 2.5 was evaluated by a reversed-phase HPLC analytical method.S-(+) and R-(-) enantiomers of ketoprofen were determined simultaneously in release samples.RESULTS In vitro release study showed that racemic ketoprofen implants obtained sustained release of the drug lasting about 2.5 months in a pH 2.5 release medium.Moreover,S-(+)-Ket released fast... |
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| Keywords: | stereoselective release enantiomer ketoprofen D L-PLG biodegradable injectable implants RP-HPLC acidic release medium |
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