卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球的制备及性能CSCD

背景:卡马西平药物剂型存在设计不足或缺陷,导致该药吸收不规则,个体间药代动力学差异大,治疗浓度范围窄,临床上需要进行治疗药物监测。目的:制备卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球,评价其性能。方法:以壳聚糖、海藻酸钠和Fe3O4纳米粒为主要载体材料,采用离子凝胶法成功将抗癫痫药卡马西平载入卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球,并采用L9(34)正交试验设计优化凝胶小球处方组成及制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对凝胶小球的表面形态及内部结构进行表征,并检测其超顺磁性、溶胀度和体外释放性能。结果与结论:最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.5%,海藻酸钠浓度1.5%,氯化钙浓度2.0%,磁载比为1∶2。所得凝胶小球形状圆整,表面光滑,平均包封率为94.36%,载药量为25.05%,粒径为1.0-2.0mm。卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球具有超顺磁性,溶胀度与介质pH关联,在模拟胃液中2h,累积释放率达22.77%,转移到模拟肠液中24h后,累积释放率达91.63%。表明卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球处方组成合理,制备工艺可行,具有明显的pH敏感性和磁敏感性,控释性能良好。