LC-MS/MS测定药根碱、巴马汀和小檗碱在Caco-2细胞的摄取特性 |
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引用本文: | 张新峰,裘福荣,蒋健,高成璐,贺敏.LC-MS/MS测定药根碱、巴马汀和小檗碱在Caco-2细胞的摄取特性[J].中国药学杂志,2010,45(19):1504-1507. |
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作者姓名: | 张新峰 裘福荣 蒋健 高成璐 贺敏 |
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作者单位: | 上海中医药大学附属曙光医院临床药理科,上海,201203 |
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摘 要: | 目的 建立药根碱、巴马汀、小檗碱的LC-MS/MS测定法,研究其在Caco-2细胞上的摄取特性。方法 色谱条件:Phenomenex luna C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);乙腈-水(4 mmol·L-1醋酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式。实验考察药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂环孢素A和维拉帕米对药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上摄取的影响。结果 药根碱、小檗碱在0.001 5~0.30 μmol·L-1(r=0.999 8、r=1.000 0),巴马汀在0.001 4~0.28 μmol·L-1(r=0.999 8)内均呈良好的线性关系;药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取在一定范围内呈浓度依赖性,表现为被动扩散;P-gp抑制剂环孢素A和维拉帕米可显著增加药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上的摄取。结论 该法快速、灵敏、简单。药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取存在P-gp的参与,药根碱、巴马汀和小檗碱是P-gp的底物。
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关 键 词: | Caco-2 细胞 药根碱 巴马汀 小檗碱 摄取 液质联用 |
收稿时间: | 2012-01-01; |
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