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| 新型Rho激酶抑制剂DL0805-1大鼠体内药代动力学初步研究 | |
| 作者单位： | ;1.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室;2.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室 |
| 摘 要： | 目的建立一种高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物DL0805-1在大鼠血浆中血药浓度的方法,并用该法研究DL0805-1的药物代谢动力学。方法检测系统为Agilent 1200-DAD;色谱柱:Agilent TC-C18(4.6 mm×250mm,5μm);检测波长:235 nm;柱温:35℃;流速:1 ml·min-1;流动相:乙腈与0.05%H3PO4梯度洗脱;尾静脉给予大鼠DL0805-1,于不同时间点取血,测定血浆中DL0805-1的浓度并计算其药物代谢动力学参数。结果尾静脉给予DL0805-1后,在血浆中检测到原型及其代谢产物。其中,DL0805-1的半衰期为(2.34±1.42)h,达峰浓度为(3.51±0.44)mg·L-1,代谢产物半衰期为(1.27±0.45)h,达峰浓度为(3.55±0.22)mg·L-1。结论 DL0805-1在体内可能代谢成其它物质发挥生物学作用。该法灵敏度高,操作简便、准确,可用于大鼠血浆中DL0805-1的测定及药动学研究。 |
| 关 键 词： | DL0805-1 吲唑类化合物 Rho激酶 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学 |
Preliminary study on pharmacokinetics of DL0805-1:a novel Rho kinase inhibitor in rats |
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