| 左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化 |
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| 引用本文： | 王凯,符兆林,贾涛,张秀兰,葛燕丽,巨修练.左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化[J].中国医疗前沿,2007(21):1668-1669. |
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| 作者姓名： | 王凯 符兆林 贾涛 张秀兰 葛燕丽 巨修练 |
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| 作者单位： | 武汉工程大学,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,武汉,430074 武汉工程大学,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,武汉,430074 武汉大学药学院,武汉,430072 武汉工程大学,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,武汉,430074 武汉工程大学,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,武汉,430074 武汉工程大学,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,武汉,430074 |
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| 摘 要： | 目的 制备左沙丁胺醇盐酸盐,并对拆分后得到的S-沙丁胺醇进行外消旋化.方法 光学拆分剂L-酪氨酸与外消旋沙丁胺醇形成非映异构体盐,利用两者在甲醇-乙酸乙酯(1:2)溶剂体系中溶解度的差异,完成两者的分离.去除L-酪氨酸后,分别得到R-和S-沙丁胺醇.左沙丁胺醇经过酸化,得到左沙丁胺醇盐酸盐.同时,在1 mol·L-1硫酸溶液,80～90℃条件下,S-沙丁胺醇被外消旋化.结果 拆分法得到左沙丁胺醇盐酸盐光学纯度99.1%(ennatiomer excess,EE),总收率为38.7%.S-沙丁胺醇经过外消旋化反应由85.5%EE转变为10.2%EE,收率83.0%.结论 通过消旋化作用,S-沙丁胺醇产物可以重新回收利用,能大幅度提高左沙丁胺醇的收率,降低成本,该方法具有广阔的工业化前景.
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| 关 键 词： | 左沙丁胺醇 拆分 外消旋化 制备 |
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