| 1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐的合成 |
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| 引用本文： | 盛春泉,张万年,季海涛,宋云龙. 1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2003, 34(7): 321-321,344 |
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| 作者姓名： | 盛春泉 张万年 季海涛 宋云龙 |
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| 作者单位： | 第二军医大学药学院,上海,200433 |
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| 基金项目： | 军队“十五”工程性指令课题 ( No.0 110 5 7) |
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| 摘 要： | 1- [2 - ( 2 ,4-二氟苯基 ) - 2 ,3-环氧丙基 ]- 1 H- 1 ,2 ,4-三唑甲烷磺酸盐 ( 1 )是合成氟康唑等抗真菌药物的关键中间体。文献 [1]以间二氟苯 ( 2 )为原料 ,与氯乙酰氯反应生成 α-氯 - 2 ,4-二氟苯乙酮 ( 3) ,3在甲苯中与三唑反应生成 2 ,4-二氟 - α- ( 1 H- 1 ,2 ,4-三唑 - 1 -基 )苯乙酮 ( 4 ) ,4与 ylid试剂碘化三甲基硫盐反应形成环氧化物 ,再与甲磺酸成盐得到 1。此法第 2步和第 3步收率均很低 ,分别为 8.7%和2 1 .84% ,成品生产成本较高。本文参照文献 [2 ]的相转移催化三唑烷基化方法 ,以 TEBA为相转移催化剂 ,K2 CO3 为…
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| 关 键 词： | 抗真菌药 中间体 三陛甲烷磺酸盐 合成 1－[2－（2，4－二氟苯基）－2，3－环氧丙基]－1H－1，2，4—三唑甲烷磺酸盐 间二氟苯 |
| 文章编号： | 1001-8255(2003)07-0321-01 |
Synthesis of 1-[2-(2,4-Difluorophenyl)-2,3-epoxypropyl]-1H-1,2,4-triazole Methanesulphonate |
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| SHENG Chun Quan,ZHANG Wan Nian ,JI Hai Tao,SONG Yun Long. Synthesis of 1-[2-(2,4-Difluorophenyl)-2,3-epoxypropyl]-1H-1,2,4-triazole Methanesulphonate[J]. , 2003, 34(7): 321-321,344 |
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| Authors: | SHENG Chun Quan ZHANG Wan Nian JI Hai Tao SONG Yun Long |
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| Affiliation: | SHENG Chun Quan,ZHANG Wan Nian *,JI Hai Tao,SONG Yun Long |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | difluorophenyl) 2 3 epoxypropyl] 1 H 1 2 4 triazole methanesulphonate antifungal intermediate synthesis |
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