利福喷丁在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的：研究利福喷丁胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性。方法：20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂，剂量均为0．6g，洗脱期为1周。采用内标法测定血浆中利福喷丁的浓度，应用DAS2．0药动学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算，并评价两种制剂生物等效性。结果：受试制剂与参比制剂的药代动力学参数如下。利福喷丁：tmax分别为（4．700±2．364）和（4．700±1．750）h，t1/2分别为（16．215±2．356）和（16．825±4．595）h，Cmax分别为（11．774±5．134）和（10．771±4．868）mg·h·L^-1，AUC0-t分别为（346．539±160．580）和（322．286±147．345）mg·h·L^-1，AUC0-∞。分别为（363．137±167．807）和（339．309±154．212）mg·h·L^-1。利福喷丁的相对生物利用度为（110．5±25．6）％。结论：两种制剂具有生物等效性。

Pharmacokinetics and bioequivalence of Rifapentin Capsules in healthy volunteers

Objective： To study the pharmacokinetics and bioequivalence of Rifapentin capsules in healthy volunteers. Methotis： A single oral dose （0. 6g tested and reference formulation） was given to 20 healthy volunteers according to an open randomized crossover design. Rifapentin concentration of plasma was determined by HPLC-UV. The pharmacokinetics parameters were calculated and the bioavailability and bioequivalence of two formulation were evaluated by DAS2. 0 program. Results： The main pharmaeokinetie parameters of Rifapentin were as follows： tmax were （4. 700±2. 364） and （4. 700 ±1. 750） h, t1/2were （ 16. 215±2.356） and （16.825±4.595） h, Cmax were （11.774±5. 134） and （10.771±4. 868） mg·h·L^-1; AUC0-twere （346.539±160.580） and （322. 286±147.345） mg·h·L^-1; AUC0-θwere （363.137±167.807） and （339.309±154.212） mg ·h·L^-1. The relative bioavailability of drug was （110. 5± 25.6）%. Conclusion： The two Rifapentin formulations are bioequivalent.