| 黄芩苷对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的抑制作用 |
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| 引用本文： | 黄凯,刘志浩,贺晴. 黄芩苷对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的抑制作用[J]. 中国实验方剂学杂志, 2016, 22(3): 20-23 |
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| 作者姓名： | 黄凯 刘志浩 贺晴 |
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| 作者单位： | 南京医科大学附属无锡市人民医院, 江苏无锡 214023,大连医科大学药学院, 辽宁大连 116044,南京医科大学附属无锡市人民医院, 江苏无锡 214023 |
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| 摘 要： | 目的:观察黄芩苷对大鼠/人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶活性的抑制作用,比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法:通过采用体外肝微粒体温孵体系结合特异性探针底物的方法,结合应用LC-MS/MS检测各探针底物的代谢物的生成量,质谱检测条件为电喷雾离子化(ESI)源,选择性反应监测(SRM)扫描方式,色谱分离条件为ZORBAX Eclipse-plus C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,3.5 μm),流动相甲醇-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.2 mL·min-1,计算半抑制浓度(IC50)。结果:黄芩苷对大鼠肝微粒体CYP450酶7种亚型均无抑制作用,而对人肝微粒体CYP1A2,CYP2C19和CYP2E1有较弱的抑制作用,IC50分别为39.72,40.91,32.83 μmol·L-1。结论:黄芩苷对CYP450酶的抑制作用存在种属差异性,是人CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1的弱抑制剂,临床静脉用药时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。
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| 关 键 词： | 黄芩苷 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用 |
| 收稿时间： | 2015-06-12 |
Inhibition of Baicalin on Activity of Cytochrome P450 Enzyme in Rat and Human Liver Microsomes |
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| HUANG Kai,LIU Zhi-hao and HE Qing. Inhibition of Baicalin on Activity of Cytochrome P450 Enzyme in Rat and Human Liver Microsomes[J]. China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2016, 22(3): 20-23 |
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| Authors: | HUANG Kai LIU Zhi-hao HE Qing |
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| Affiliation: | Wuxi People's Hospital of Nanjing Medical University, Wuxi 214023, China,College of Pharmacy, Dalian Medical University, Dalian 116044, China and Wuxi People's Hospital of Nanjing Medical University, Wuxi 214023, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | baicalin cytochrome P450 enzyme inhibition drug interaction |
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