| 甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异研究 |
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| 引用本文： | 樊慧蓉,董世奇,李全胜,张爱杰,魏广力,司端运,刘昌孝.甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异研究[J].中草药,2017,48(2):320-326. |
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| 作者姓名： | 樊慧蓉 董世奇 李全胜 张爱杰 魏广力 司端运 刘昌孝 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院 北京协和医学院放射医学研究所 天津市放射医学与分子核医学重点实验室, 天津 300192;天津大学, 天津 300191;天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室, 天津 300193;天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室, 天津 300193;天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室, 天津 300193;天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室, 天津 300193;天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室, 天津 300193 |
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| 基金项目： | 科技部国家科技重大专项课题（2011ZX09102-009-02）；国家自然科学基金重点项目（81430096）；国家科技重大专项（2012ZX09506001-006）；中国医学科学院医学与健康科技创新工程协和创新团队（2016-I2M-3-022） |
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| 摘 要： | 目的对甘草苷的苷元甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异进行比较研究,为甘草苷的进一步研究开发提供参考依据。方法甘草素与不同种属,包括大鼠、小鼠、人、犬及猴的肝微粒体进行孵育,比较其代谢稳定性和代谢转化情况。代谢稳定性通过底物消除法分析甘草素的剩余底物浓度水平随时间的变化,计算体外消除半衰期(t1/2)。进一步对甘草素在肝微粒体孵育后生成的代谢产物谱以及代谢途径进行分析。结果在I相肝微粒体孵育体系中,甘草素在5个种属肝微粒体中发生代谢的t1/2依次为大鼠小鼠人猴犬;在II相肝微粒体孵育体系中,甘草素代谢都非常快,除小鼠外,均在5 min内下降50%以上。甘草素与人肝微粒体进行II相孵育产生的代谢产物谱和猴的相同,其余种属则与人有明显不同。结论甘草素在猴肝微粒体中的代谢稳定性和代谢产物谱均与人最相似,其次为犬肝微粒体,大鼠和小鼠则与人存在明显差异。在进一步的临床前药代和毒理研究中可选用猴或犬作为模型动物。
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| 关 键 词： | 甘草素 甘草苷 肝微粒体 代谢稳定性 代谢产物 种属差异 |
| 收稿时间： | 2016/8/23 0:00:00 |
In vitro metabolism of liquiritigenin in liver microsomes of different species |
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| FAN Hui-rong,DONG Shi-qi,LI Quan-sheng,ZHANG Ai-jie,WEI Guang-li,SI Duan-yun and LIU Chang-xiao.In vitro metabolism of liquiritigenin in liver microsomes of different species[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2017,48(2):320-326. |
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| Authors: | FAN Hui-rong DONG Shi-qi LI Quan-sheng ZHANG Ai-jie WEI Guang-li SI Duan-yun and LIU Chang-xiao |
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| Institution: | Tianjin Key Laboratory of Radiation Medicine and Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Tianjin 300192, China;Tianjin University, Tianjin 300191, China;State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | liquiritin liquiritigenin liver microsomes metabolic stability metabolite species difference |
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