| 肝X-受体激动剂马尾藻甾醇的体外抗结核活性研究 |
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| 引用本文： | 王博阳,史坤雄,赵广健,胡淑曼,詹娜,徐锡明,吕亮东,刘红兵.肝X-受体激动剂马尾藻甾醇的体外抗结核活性研究[J].中国海洋药物,2020,39(5):23-28. |
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| 作者姓名： | 王博阳 史坤雄 赵广健 胡淑曼 詹娜 徐锡明 吕亮东 刘红兵 |
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| 作者单位： | 中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,复旦大学 教育部/卫计委医学分子病毒学重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,复旦大学 教育部/卫计委医学分子病毒学重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（面上项目，重点项目，重大项目） |
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| 摘 要： | 目的 评价马尾藻甾醇及其24-差向异构体的抗结核活性。方法 运用半制备HPLC法分到马尾藻甾醇异构体,1H-NMR鉴定异构体的化学结构；采用倍比稀释法测定化合物对结核分枝杆菌Mycobacterium tuberculosis的最小抑菌浓度(minimal inhibit concentration, MIC)、单独使用及联合用药的杀菌作用；采用PNPA法评价化合物对芳胺N-乙酰基转移酶(arylamine N-acetyltransferases, NAT)的抑制作用,并使用ledock go软件进行分子虚拟对接实验。结果 获得24S-和24R-马尾藻甾醇；马尾藻甾醇、24S异构体和24R异构体对M. tuberculosis的MIC值分别是25 μM、12.5 μM和 >100μM,对NAT蛋白的抑制率分别为45.27%、46.95%和29.20%。马尾藻甾醇和24S异构体还能增强氧氟沙星的杀菌作用。从数值上看,24S异构体活性强于24R异构体,分子对接实验提示24S异构体与NAT蛋白之间的结合比24R异构体更牢固。结论 马尾藻甾醇及其24S异构体在体外对结核分枝杆菌具有杀菌作用,可能与细菌胆固醇代谢有关,尚待深入研究。
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| 关 键 词： | 马尾藻甾醇 差向异构体 结核分枝杆菌 芳胺N-乙酰基转移酶 抗结核 |
| 收稿时间： | 2020/3/21 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/4/29 0:00:00 |
Anti-tuberculosis activities in vitro of LXR agonist saringosterol |
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| Institution: | Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Medical Molecular Virology MOE/NHC,School of Basic Medical Sciences,Fudan University,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Medical Molecular Virology MOE/NHC,School of Basic Medical Sciences,Fudan University,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Saringosterol 24S-saringosterol Mycobacterium tuberculosis Arylamine N-Acetyltransferase anti-tuberculosis |
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