胃H+/K+转换ATP酶的可逆性抑制剂:一类新的抗分泌药物

通过组胺H_2受体的拮抗作用来抑制酸分泌已经彻底解决了消化溃疡的治疗问题.然而,刺激酸分泌的途径是复杂的,涉及到几种刺激物,致使这种方法受到限制.胃壁细胞顶端膜上的H~ /K~ -ATP酶作为HCl分泌的最后一步的确定和特性对更有效的药理学干预提供了一个新靶.取代的苯并咪唑化合物(如奥美拉唑,图1,la)是需要酸活化的前药,可以共价失活H~ /K~ -ATP酶并在抑制酸分泌方面非常有效.它们正被日益广泛地用于治疗与酸有关的疾病.本文讨论可逆性地结合到质子泵上并具有超过苯并咪唑类的潜在临床优越性的第二类H~ /K~ -ATP酶抑制剂的特性.