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20(S)-7-烷(芳)酰基喜树碱的合成
引用本文:聂丽娟,路渊,李响敏,李群生. 20(S)-7-烷(芳)酰基喜树碱的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2010, 41(10)
作者姓名:聂丽娟  路渊  李响敏  李群生
作者单位:1. 南昌大学理学院化学系;南昌大学中德联合研究院,江西南昌,330047
2. 南昌大学理学院化学系
3. 南昌大学中德联合研究院,江西南昌,330047
4. 上海美迪西生物医药有限公司,上海,201203
基金项目:科技部中小企业创新基金项目,江西省科技厅攻关项目 
摘    要:20(S)-喜树碱(2)在过硫酸铵和硫酸亚铁作用下,以75%硫酸为溶剂,分别与戊醛和糠醛进行Minisci反应,制得20(S)-7-戊酰基喜树碱(1a)和20(S)-7-(2-糠酰基)喜树碱(1b),收率分别为81.3%和56.0%.对1a、1b和2用SRB法进行了人白血病(HL-60)、人胃癌细胞(BGC-823)、人肝癌细胞(Bel-7402)和人鼻咽癌细胞(KB)的体外抗肿瘤活性试验.结果显示,1a、1b对HL-60、BGC-823的抑制作用较2强;对Bel-7402和KB的抑制作用较2弱.

关 键 词:20(S)-7-戊酰基喜树碱  20(S)-7-(2-糠酰基)喜树碱  抗肿瘤活性  合成

Synthesis of 20 (S) -7-Alkyl (aryl) acyl-camptothecin
NIE Lijuan,LU Yuan,LI Xiangmin,LI Qunsheng. Synthesis of 20 (S) -7-Alkyl (aryl) acyl-camptothecin[J]. , 2010, 41(10)
Authors:NIE Lijuan  LU Yuan  LI Xiangmin  LI Qunsheng
Abstract:
Keywords:
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