胰岛素制剂及其发展现状

胰岛素(insulin,INS)治疗糖尿病始于1921年,迄今仍为治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)的首选药物,当非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)患者通过合理饮食与口服药物仍不能维持适宜的血糖水平时,INS亦作为最后的治疗选择。 INS主要为注射剂,目前也由单一的注射剂向非注射给药和可调式给药方向发展。现就近年来INS给药系统的进展作一简述。1 被动给药 INS以被动给药方式进入体内,药效随血药浓度的增加而加大至稳态,最后INS被消除而使药效降低或消失。按给药途径不同可分为注射、口服、经皮及粘膜给药。1.1 长效注射剂和植入剂 近年报道微球(囊)剂,纳米球(囊)剂以及植入剂(implantation)等缓释剂制作为INS注射给药,通常采用生物降解材料如聚乳酸(PLA)、羟基乙酸聚合物和它们的共聚物(PLGA)、聚3-羟基丁酸酯