心血管疾病抗血栓的新靶点P2Y12受体

阿司匹林的应用降低了心血管疾病的病死率和发病率。但其有限的抗血小板效果及近来发现的阿司匹林抵抗现象驱使人们寻找更有效的抗血小板药物。噻氯匹啶和氯吡格雷，通过其代谢产物作用于血小板ADP受体亚基，目前称为P2Y12（过去称P2T，P2TAC，P2YADP或P2Ycyc）受体拮抗剂，显示了很好的临床疗效。天然的P2Y12受体拮抗剂ATP有快速而直接的作用。AR—C69931MX，就是类似A仰的一种拮抗剂。对ADP诱导的血小板活化、聚集、分泌凝血活性物质有抑制作用。Ⅱ期临床研究显示在急性冠脉综合征的患者注射AR—C69931MX能获得快速稳定的血小板聚集抑制作用，t1/2仅几分钟。血小板糖蛋白GPⅡb／Ⅲa拮抗剂临床应用的局限性给这些抗血小板药物提供了很好的发展前景。