| 5''''-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
| |
| 引用本文： | 余建鑫,张万年,姚建忠,盛春泉,吴广. 5''''-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 中国药物化学杂志, 2007, 17(3): 135-139 |
| |
| 作者姓名： | 余建鑫 张万年 姚建忠 盛春泉 吴广 |
| |
| 作者单位： | 第二军医大学,药学院,上海,200433 |
| |
| 摘 要： | 目的 设计并合成具有抗肿瘤活性的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.方法 2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.结果 合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证.结论 抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性.
|
| 关 键 词： | 5,-脱氧-5-氟胞苷 卡培他滨 抗肿瘤活性 MTT法 |
| 文章编号： | 1005-0108(2007)03-0135-05 |
| 修稿时间： | 2006-10-24 |
Synthesis and antitumor activities of novel 5''''-deoxy-5- fluorocytidine derivatives |
| |
| YU Jian-xin,ZHANG Wan-nian,YAO Jian-zhong,SHENG Chun-quan,WU Guang. Synthesis and antitumor activities of novel 5''''-deoxy-5- fluorocytidine derivatives[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 17(3): 135-139 |
| |
| Authors: | YU Jian-xin ZHANG Wan-nian YAO Jian-zhong SHENG Chun-quan WU Guang |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 万方数据 等数据库收录！ |
|
