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藜芦心胺的合成
引用本文:孔荣祖,方成林,华维一.藜芦心胺的合成[J].中国药科大学学报,1984(2):53-54.
作者姓名:孔荣祖  方成林  华维一
作者单位:南京药学院有机化学教研室,南京药学院有机化学教研室,南京药学院有机化学教研室
摘    要:藜芦心胺(Bevantolol)的化学名是1-(3,4-二甲氧苯乙氨基)-3-间甲苯氧基-2-丙醇盐酸盐。据文献报道,本品是对心脏有选择性的肾上腺素β-受体阻断剂。我们以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛(Ⅰ)(香草醛)为起始原料先制得3,4-二甲氧基苯乙胺(Ⅸ),再以间甲基苯酚与3-氯代环氧丙烷反应制得1-氯-3-间甲苯氧基-2-丙醇(Ⅸ),然

关 键 词:藜芦心胺  香草醛  肾上腺素β-受体阻断剂

SYNTHESIS OF LIROXINAN
Kong Rongzu,Fang Chenglin and Hua Weiyi.SYNTHESIS OF LIROXINAN[J].Journal of China Pharmaceutical University,1984(2):53-54.
Authors:Kong Rongzu  Fang Chenglin and Hua Weiyi
Institution:Department of Organic Chemistry
Abstract:Liroxinan(Bevantolol),1-(3,4-dimethoxy phenthyl)amino-]-3(m-tolyloxy)-2- propanol hydrochloride,an adrenergic beta receptor blocker,was prepared from vanillin via two synthetic routes.One is 5-step reactions consisting of methylation, dismutation,chloration,cyanidation and catalytic hydrogenation with total yield being about 52%,and the other is 3-step reactions consisting of methylation, condensation and reduction with total yield being about 66%.
Keywords:Liroxinan  Vanillin  Adrenergic beta receptor blocker  
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