具有部分结肠定位释药特征的三黄分散片的制备

目的制备具有部分结肠定位释药特征的三黄分散片。方法制备黄芩苷、盐酸小檗碱的速释颗粒和大黄蒽醌的部分结肠定位释放颗粒,以崩解时限和分散均匀度为指标,筛选并优化速释颗粒的处方工艺;以小鼠的泻下药效为指标,优化大黄蒽醌的部分结肠定位释放颗粒。HPLC法测定大黄蒽醌的释放度。结果制备工艺为黄芩苷、盐酸小檗碱与一定比例的辅料加羟丙基甲基纤维素(HPMC)水溶液制粒,大黄蒽醌与辅料用含2.35%Eudragit L100、4.65%Eudragit S100和7.0%PEG 6000的70%乙醇溶液制粒,两种颗粒混匀后加入微粉硅胶,压片。黄芩苷和盐酸小檗碱在0.05%十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液中45 min时,溶出度均大于80%,大黄蒽醌可在结肠部分释放。结论制备的三黄分散片符合要求,工艺可行。