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| 二芳基胺类抗肿瘤先导物的结构修饰和活性评价 | |
| 作者姓名： | 王生彪 王晓锋 谢蓝 |
| 作者单位： | 中南大学药学院;军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81120108022,30930106) |
| 摘 要： | 对二芳基胺类抗肿瘤先导物1～3进行多位点结构修饰,设计合成了18个二芳基胺类衍生物,并在人肿瘤细胞系A549、DU145、KB和KB-vin上进行了抗肿瘤活性评价,发现化合物A6和B2具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性(GI501.55～2.10μmol.L 1),化合物A9可选择性地抑制KB,KB-vin和DU145肿瘤细胞生长(GI501.10～2.00μmol.L 1)。获知的构效关系为进一步结构优化奠定了基础。 |
| 关 键 词： | 二芳基胺类衍生物 抗肿瘤活性 结构修饰 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |