DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制药--抗肿瘤药喜树碱类衍生物的研究进展 |
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作者姓名: | 王磊 李玉艳 尤启冬 |
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作者单位: | 中国药科大学药物化学教研室,南京,江苏,210009 |
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摘 要: | 目的:DNA拓扑异构酶Ⅰ是生物体内及其重要的细胞核内酶,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗肿瘤药物研究新靶点。讨论了该酶特异性抑制剂喜树碱类衍生物研究进展。方法:以近年来国内外发表的论文为基础,介绍拓扑异构酶Ⅰ结构、功能研究的最新成果。系统总结了喜树碱类衍生物的构效关系,依据构效关系介绍了最新的结构修饰而得衍生物。结果与结论:将为新型DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的合理药物设计打下一定的基础。
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关 键 词: | 拓扑异构酶Ⅰ 喜树碱 抗肿瘤药物 构效关系 |
文章编号: | 1008-049X(2003)07-0402-04 |
修稿时间: | 2002-03-08 |
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