| (Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物的合成及升高白细胞活性研究 |
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| 引用本文： | 谭相端,李春刚,钱考胜,于振鹏,王国平,孙海燕,刘全海. (Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物的合成及升高白细胞活性研究[J]. 中国药物化学杂志, 2012, 0(6): 469-475 |
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| 作者姓名： | 谭相端 李春刚 钱考胜 于振鹏 王国平 孙海燕 刘全海 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院化学制药新技术中心;上海医药工业研究院药理室 |
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| 基金项目： | “重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09313-006) |
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| 摘 要： | 目的设计合成一系列(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物,并测定其体内升高白细胞活性。方法以1,3-二氯丙酮为起始原料,与烷基硫醇发生取代反应,再与相应的芳香氨基化合物反应生成席夫碱,使用草酰氯关环,最后与酰氯衍生物酯化得到目标化合物。以赛格力(G-CSF)为阳性对照药物,考察所合成化合物的升高白细胞活性,活性数据以白细胞数和嗜中性粒细胞百分比为依据,同时以小鼠的状态作为初步判断毒性的依据。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物Ⅰ5、Ⅰ16的活性与阳性药相当,具有显著升高白细胞活性。
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| 关 键 词： | (Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮 合成 升高白细胞活性 |
Synthesis and effects on leukocyte count of (Z)-4-alkylthio-5-alkylthiomethenyl-1-aryl-3-hydroxy pyrrolidone derivatives |
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| TAN Xiang-duan,LI Chun-gang,QIAN Kao-sheng,YU Zhen-peng,WANG Guo-ping,SUN Hai-yan,LIU Quan-hai. Synthesis and effects on leukocyte count of (Z)-4-alkylthio-5-alkylthiomethenyl-1-aryl-3-hydroxy pyrrolidone derivatives[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 0(6): 469-475 |
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| Authors: | TAN Xiang-duan LI Chun-gang QIAN Kao-sheng YU Zhen-peng WANG Guo-ping SUN Hai-yan LIU Quan-hai |
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| Affiliation: | 1.Novel Technology Center of Pharmaceutical Chemistry,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,Shanghai 200437,China;2.Department of Pharmacology,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,Shanghai 200437,China) |
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| Abstract: | |
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