| 重组水蛭素在大鼠体内的药动学研究 |
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| 引用本文： | 黄玉荣,李全胜,刘昌孝.重组水蛭素在大鼠体内的药动学研究[J].中草药,2005,36(9):1352-1356. |
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| 作者姓名： | 黄玉荣 李全胜 刘昌孝 |
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| 作者单位： | 天津药物研究院,天津药代动力学省部共建重点实验室,天津,300193 |
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| 基金项目： | 国家“863”项目资助(2003AA2Z347D) |
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| 摘 要： | 目的研究重组水蛭素iv给药在大鼠体内的药动学。方法采用125-标记的放射性同位素法(RA法)、三氯醋酸沉淀结合放射性检测法(TCA-RA法)研究重组水蛭素iv给药在大鼠体内的药动学。结果大鼠iv0.5、1.0和2.0mg/kg重组水蛭素,以RA法检测,该药的消除半衰期(t1/2ke)分别为162.8、147.5和172.8min,AUC分别为264.9、429.9和1112.9(μg·min)/mL;以TCA-RA法检测,该药的t1/2ke分别为100、101和107min,AUC分别为160.7、327.7和551.3(μg·min)/mL。两种方法所得结果均证明AUC与剂量呈正相关,相关系数均大于0.99。大鼠iv重组水蛭素1.0mg/kg后用RA法和TCA-RA法测定不同组织的药物质量浓度,在各时间点以肾脏含药量显著高于其他组织,肺、胃、脾、心、肝、性腺等组织次之,脑、脂肪最少。大鼠iv重组水蛭素1.0mg/kg后,用RA法测定不同时间段内尿、粪的放射性总量,在96h内70.16%放射性从尿中回收,1.35%从粪中回收到,24h内胆汁排泄量为3.46%。结论RA法和TCA-RA法测得重组水蛭素在大鼠体内的药动学结果不同,但整体趋势一致;重组水蛭素主要由尿排泄。
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| 关 键 词： | 重组水蛭素 放射性 药动学 |
| 文章编号： | 0253-2670（2005）09-1352-05 |
| 收稿时间： | 2005-02-05 |
| 修稿时间： | 2005-02-05 |
Pharmacokinetics of recombinant hirudin in rats in vivo |
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| HUANG Yu-rong,LI Quan-sheng and LIU Chang-xiao.Pharmacokinetics of recombinant hirudin in rats in vivo[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2005,36(9):1352-1356. |
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| Authors: | HUANG Yu-rong LI Quan-sheng and LIU Chang-xiao |
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| Institution: | Tianjin Key Laboratories of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, Tianjin Instituteof Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;Tianjin Key Laboratories of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, Tianjin Instituteof Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;Tianjin Key Laboratories of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, Tianjin Instituteof Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | recombinant hirudin (r-hirudin) radioactivity pharmacokinetics |
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