| 抗乙肝病毒新药Bay41-4109的发现毒理学研究 |
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| 引用本文： | 施畅,吴纯启,廖明阳. 抗乙肝病毒新药Bay41-4109的发现毒理学研究[J]. 中国新药杂志, 2008, 17(11) |
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| 作者姓名： | 施畅 吴纯启 廖明阳 |
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| 基金项目： | 北京市科委北京市科技计划项目 |
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| 摘 要： | 目的:利用发现毒理学中的临床前先导化合物优化技术(preclinical lead optimization technolo-gies,PLOTs)对抗乙肝病毒候选新药Bay41-4109的一般毒性、遗传毒性和生殖毒性进行研究,为早期发现候选新药的毒性提供实验依据.方法:一般毒性研究中分别以MTT比色法和上下法检测Bay41-4109的体外细胞毒性和小鼠LD50;遗传毒性研究中分别以Ames波动试验、SOS显色试验、双核细胞微核试验检测Bay41-4109诱发鼠伤寒沙门菌基因回复突变的能力、诱发大肠杆菌的原发DNA损伤效应以及对CHL细胞的染色体断裂效应;生殖毒性研究中以大鼠胚胎中脑细胞微团培养试验来检测Bay41-4109的致畸性.结果:Bay41-4109对CHL细胞的IC50为54.0 μmol·L-1,对雌性小鼠的LD50大于2 000 mg·kg-1.无论有无S9活化,Bay41-4109均不引起沙门菌回复突变,也不导致DNA损伤和染色体断裂.Bay41-4109对大鼠胚胎中脑细胞亦无致畸作用.结论:早期毒性筛选结果表明:Bay41-4109未表现明显的遗传毒性和生殖毒性.
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| 关 键 词： | Bay41-4109 发现毒理学 一般毒性 遗传毒性 生殖毒性 抗乙肝 病毒 新药 发现 毒理学研究 discovery toxicology compound 未表现 毒性筛选 早期 致畸作用 胚胎中脑细胞 大鼠胚胎 损伤效应 鼠伤寒沙门菌 活化 雌性小鼠 结果 致畸性 中脑细胞微团培养试验 |
The discovery toxicology of Bay41-4109, a novel anti-HBV compound |
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| SHI Chang,WU Chun-qi,LIAO Ming-yang. The discovery toxicology of Bay41-4109, a novel anti-HBV compound[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2008, 17(11) |
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| Authors: | SHI Chang WU Chun-qi LIAO Ming-yang |
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