| AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究 |
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| 引用本文： | 马涛,徐文方,王俊丽,袁玉梅.AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究[J].中国药物化学杂志,2003,13(2):70-75. |
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| 作者姓名： | 马涛 徐文方 王俊丽 袁玉梅 |
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| 作者单位： | 山东大学药学院,山东,济南,250012 |
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| 基金项目： | 山东省自然科学基金资助项目 (Y97C10 0 46) |
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| 摘 要： | 目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 基质金属蛋白酶 抑制剂 抗癌活性化合物 |
| 文章编号： | 1005-0108(2003)02-0070-06 |
Design,synthesis and anti-cancer activity of AHPA derivatives |
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| MA Tao,XU Wen fang,WANG Jun li,YUAN Yu mei.Design,synthesis and anti-cancer activity of AHPA derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2003,13(2):70-75. |
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| Authors: | MA Tao XU Wen fang WANG Jun li YUAN Yu mei |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry preparation chemical synthesis matrix metalloproteinase inhibitor |
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