抗消化性溃疡药哌吡(艹卓)酮的合成

哌吡(艹卓)酮(Pirenzepine,Ⅵ),化学名:5,6-二氢-6-氧代-11-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基吡啶并〔2,3-b〕〔1,4〕苯并二氮杂(艹卓),为抗胆碱药,对胃粘膜毒蕈碱受体具有高度选择性拮抗作用,其减少胃酸的作用似阿托品,但无一般抗胆碱药常有的口干、心率增快、瞳孔扩大、排尿困难等不良反应。本品的出现对胃溃疡、十二指肠溃疡以及胃炎的药物治疗,又有了新的进展。我们采用2-氯-3-氨基吡啶经五步反应制得哌吡(艹卓)酮二盐酸盐,总收率32％左右。