| 酪氨酸蛋白激酶抑制剂——Gleevec的抗肿瘤作用 |
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| 作者姓名： | 刘芳 骆云鹏 高小平 |
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| 作者单位： | 1. 重庆医科大学病理生理学教研室,重庆市,400016
2. 成都地奥集团药物研究所,成都市,610041 |
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| 摘 要： | Gleevec(STI571,CGP57148B,imatinib mesylate)是一种能够特异地抑制酪氨酸激酶的抗癌新药,已通过美国食品药物管理局(FDA),用于治疗慢性髓细胞性白血病(chronic myeloid ormyelogenous leukemia,CML)和胃肠道肿瘤(gastrointestinal stomaltumor,GIST).Gleevec以2一苯胺嘧啶(2-phenylamino-pyrimidine)为先导化合物,其分子式是C29H3N7O·CH4SO3,相对分子量为589.7,通过竞争结合ATP位点,特异地阻止酪氨酸激酶受体自身磷酸化,影响细胞信号转导,抑制肿瘤细胞的增殖[1].本文在回顾传统治疗方法的基础上,介绍了Gleevec以bcr-abl融合基因编码的酪氨酸激酶受体为靶点,治疗慢性髓细胞性白血病等肿瘤的效果评价,进一步阐述了Gleevec可能引起的细胞信号转导机制和细胞周期的改变.
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| 关 键 词： | 酪氨酸蛋白激酶抑制剂 Gleevec 抗肿瘤作用 细胞遗传性 |
| 文章编号： | 1672-2124(2004)02-0120-03 |
| 修稿时间： | 2004-02-15 |
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