| 木犀草素磷脂复合物白蛋白纳米粒的制备及口服药动学评价 |
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| 引用本文： | 田莉,李伟宏,张付利.木犀草素磷脂复合物白蛋白纳米粒的制备及口服药动学评价[J].中草药,2024,55(10):3280-3290. |
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| 作者姓名： | 田莉 李伟宏 张付利 |
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| 作者单位： | 郑州澍青医学高等专科学校, 河南 郑州 450064;河南应用技术职业学院, 河南 郑州 450042;郑州澍青医学高等专科学校, 河南 郑州 450064;河南大学, 河南 开封 475001 |
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| 基金项目： | 河南省高等学校重点科研项目计划（23B320013）；妇科肿瘤科研创新团队（2021-TD-02）；郑州澍青医学高等专科学校骨干教师（2022zygg07） |
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| 摘 要： | 目的 制备木犀草素磷脂复合物牛血清白蛋白纳米粒（luteolin phospholipids complex bovine serum albumin nanoparticles，Lut-PC-BSA-NPs），考察口服药动学行为。方法 乳化-高压均质法制备Lut-PC-BSA-NPs，采用Box-Behnken设计-效应面法筛选Lut-PC-BSA-NPs最优处方，测定包封率、载药量、粒径及ζ电位等。冷冻干燥法制备成冻干粉末，X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）法分析Lut-PC-BSA-NPs晶型，测定溶解度，考察在模拟胃肠液中的释药行为。SD大鼠按40 mg/kg剂量（以木犀草素计）ig给予Lut-PC-BSA-NPs后采血，计算Lut-PC-BSA-NPs主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Lut-PC-BSA-NPs最佳处方为水相与有机相体积比为14.3∶1、白蛋白浓度为1.9%，均质压力为85 MPa。Lut-PC-BSA-NPs包封率为（81.24±1.07）%，载药量为（2.32±0.11）%，平均粒径为（153.64±7.28）nm，ζ电位为（−16.43±0.21）mV。木犀草素在Lut-PC-BSA-NPs冻干粉中存在状态为无定型，在不同介质中溶解度均得到显著增加，体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果表明，Lut-PC-BSA-NPs半衰期（t1/2）增加至（5.03±0.97）h，血药浓度（Cmax）增加至（2 220.85±757.54）ng/mL，口服相对生物利用度提高至3.98倍。结论 Lut-PC-BSA-NPs显著增加了木犀草素溶解度及口服相对生物利用度。
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| 关 键 词： | 木犀草素 磷脂复合物 白蛋白纳米粒 Box-Behnken设计-效应面法 Weibull模型 口服药动学 生物利用度 |
| 收稿时间： | 2023/10/23 0:00:00 |
Luteolin phospholipids complex albumin nanoparticle: Preparation and oral pharmacokinetics evaluation |
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| TIAN Li,LI Weihong,ZHANG Fuli.Luteolin phospholipids complex albumin nanoparticle: Preparation and oral pharmacokinetics evaluation[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2024,55(10):3280-3290. |
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| Authors: | TIAN Li LI Weihong ZHANG Fuli |
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| Institution: | Zhengzhou Shuqing Medical College, Zhengzhou 450064, China;Henan Vocational College of Applied Technology, Zhengzhou 450042, China; Zhengzhou Shuqing Medical College, Zhengzhou 450064, China;Henan University, Kaifeng 475001, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | luteolin phospholipids complex albumin nanoparticles Box-Behnken design-response surface methodology Weibull model oral pharmacokinetics bioavailability |
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